يحفز بيساكوديل النهايات العصبية في الغشاء المخاطي القولوني بشكل مباشر لزيادة الحركة الدودية المعوية، كما يسبب تراكم الماء في التجويف القولوني، ويزيد من سرعة حركة القولون مما يساعد على دفع البراز إلى الخارج. ينصح عادةً أن يقوم المريض ببعض التغييرات في نمط الحياة لعلاج الإمساك قبل اللجوء لاستخدام بساكوديل، مثل زيادة كمية الألياف في النظام الغذائي، وشرب الكثير من الماء، وممارسة التمارين الرياضية.
يستعمل بيساكوديل في حالات الإمساك، وفي تحضير الأمعاء لأي عمليات تشخيصية أو جراحية تتطلب إفراغ الأمعاء.